千呼万唤始出来~继易瑞沙（吉非替尼）和妥复克（阿法替尼）之后的第三代靶向药终于来了！近期，中国食品药品监督管理总局正式批准第三代靶向药泰瑞沙进入大陆，给无数易瑞沙耐药的患友带来了新的希望。泰瑞沙对于广大患友仍是一个陌生的名字，虽然这三个字会令人联想到肺癌患者几乎人尽皆知的易瑞沙（吉非替尼），然而它的药品代号AZD9291，甚至其通用名甲磺酸奥希替尼，却早已是易瑞沙耐药患者奉若一线生机的名词。是的，泰瑞沙就是AZD9291（甲磺酸奥希替尼）的商品名。为给日后的肿瘤治疗科普排除歧义，我们将尽量统一代号体系，在患友中

泰瑞沙对于T790M 突变而产生耐药的非小细胞肺癌患者，能显著减缓或阻止病情进展，或缩小已有的肿瘤。AURA3 III期临床研究第一个精确选择了一线EGFR-TKI治疗耐药后，二线T790M突变阳性患者，与化疗头对头的三期国际多中心临床研究，共纳入419例患者，其中48例中国患者。该研究进一步验证了AURA2等单臂研究中泰瑞沙的疗效。作为一个非小细胞肺癌的二线临床研究，第一次显示出超过10个月的PFS（研究者评估PFS10.1个月，BRIC评估11个月），与培美联合铂类的化疗相比，疾病进展风险下降70%（HR：0.30）,而以往的化疗取得的PFS只有4-5个月。AURA

“正版药吃不起，就吃仿制药，仿制药大多数家庭都能吃得起，如果也吃不起，无奈只能选择原料药的话，这就会承担很大的风险。还有一些什么药都不吃的人，四处找偏方，蟾蜍、蜈蚣、蝎子，反而这什么都吃，也因此发生过中毒的现象。”医生透露，面对这种情况，也只能摇头叹息。用药需谨慎，请大家一定要科学对待！癌症，现在已被当做慢性病，这就意味着，抗癌是一个漫长的斗争过程。所以在用靶向药治疗的患者，要做个长久的打算，因为单是药费已经不是个小数目了，还要面临各种复查和耐药后选择更高级别的靶向药。（这里想提一下，定期复查不

摘要：4- 氟-2- 甲氧基硝基苯(2) 经Pd/C 催化还原得4- 氟-2- 甲氧基苯胺(3)，3 在≤ 0 ℃温度下经硝化得4- 氟-2- 甲氧基-5- 硝基苯胺(4)；由于降低了反应温度( 文献为≤ 10 ℃ )，故成功避免了产品碳化，从而简化了后处理。此外，N-甲基吲哚(5) 与2,4- 二氯嘧啶缩合得3-(2- 氯嘧啶-4- 基)-1- 甲基吲哚(6)，通过改变加料顺序( 先使2,4- 二氯嘧啶和无水三氯化铁充分络合后再加入5)，使该反应杂质明显减少，收率达70％。4 和6 缩合后，经氨化得N'-(2- 二甲胺基乙基)-2-甲氧基-N'- 甲基-N-[4-(1- 甲基吲哚-3- 基) 嘧啶-2- 基]-5- 硝基

奥希替尼不负众望，临床再显神通。你看看数据就知道了，牛X了我的奥。一.AZD9291用于一线治疗：无疾病进展时间超过19个月　一项称为AURA的临床试验，入组了60位有EGFR突变的晚期肺癌病人，一线使用AZD9291，一组是80mg每天，另一组是160mg每天。随访了16个月，160mg每天那一组平均的无疾病进展时间是19.3个月，而80mg那组还没达到(意味着或许更长)，77%的病人肿瘤明显缩小!主要的副作用，需要积极处理的比较严重的：皮疹(2%)，腹泻(3%)以及甲沟炎(3%)。不愧是第三代TKI，功力不是盖的;易瑞沙、特罗凯、凯美纳，用于一线治疗，无疾病进展时

靶向药物的出现无疑给广大患者带来了新希望，很大程度的延长了患者的生命，提高了生活质量。但是现在全球都在面临一个问题，那就耐药。什么是耐药？耐药又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。耐药这一全球面临的研究课题，相信很多科研家正在这条道理上探索，总有一天，会发现新希望。在研究出克制耐药问题这一答案之前，我们并没有坐以待毙，而是不断的去发现耐药的原因，不断的去研制新药，拿肺癌靶向药为例，目前已研制出三代靶向药，以后还会有四代、五代

海得康靶向治疗的药物可能会越来越多，随着我们对肿瘤的认识进一步的加深，开发了越来越多的药物，可能在今后的几年当中会逐步增加，我们可以分为几大类，第一类是针对血管的，长到成人以后血管不会再长了，成人以后血管也成熟了，肿瘤需要不断的新生血管来提供，所以新生血管是肿瘤的特征，在靶向药物当中大概有28％是针对这个系统的，所以我们讲进入临床比较快的有几个药物，比如一个是贝伐单抗以外我们还有CT6474，第二是作用于信号传导通路的，肿瘤为什么生长要由信号传递，如果信号打断了肿瘤就会死亡了，比较常见的是表皮生长因子，

海得康新特药易瑞沙特罗凯这些药物的最大缺点就是耐药问题：大概6-18个月后大多数病人会出现耐药，而且耐药以后肿瘤会“暴发”增长，病人很快就不行了。当时所采取的方法无非就是化疗，换药化疗或者吃其他的靶向药物。后来发现这些耐药大多数是出现了T790M基因突变（二次突变，有50%对易、特耐药是因为EGFR又出现了T790M突变），于是怎么治疗T790M这个基因突变提上了日程。其中阿斯利康公司的AZD9291就是针对此基因的重磅药物。几乎与此同时WZ4002也在进行试验。这些药物统称为“第三代靶向药物”。简单了解一下，AZD9291是第三代口服、不

药品名：AZD9291奥西替尼（Osimertinib）商品名：Tagrisso(泰瑞沙)生产商：阿斯利康（AstraZeneca）性状：片剂规格：30tablets、80mg适应症：肺小细胞癌、T790M突变肺癌、 EGFR突变的非小细胞肺癌AZD9291奥西替尼（Osimertinib）使用警告及注意事项：1、间质性肺病(ILD)/肺炎：发生在3.3%患者。2、QTc间期延长：在有QTc延长病史患者或正在服用已知延长QTc间期药物患者，倾向监视心电图和电解质。3、心肌病变： 1.4%患者发生。治疗前评估左室射血功能(LVEF)和然后其后每3个月检查。4、 胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险女

发病篇1.国家癌症中心2015年最新数据：2006-2011年我国肺癌5年的患病率为：130.2（1/10万），其中男性84.6（1/10万）,居恶性肿瘤第2位，女性45.6（1/10万）居恶性肿瘤第4位。2.部分晚期肺癌患者可出现杵状指，男性乳腺增生，皮肤黝黑或皮肌炎和共济失调现象。3.肺癌肿瘤标志物检测：CEA、CA125、CA153、SCC、CYFRA21-1;小细胞肺癌具有神经内分泌特点，与胃泌素释放肽前体（ProGRP）、神经元特异性烯醇化酶（NSE）、肌酸激酶BB（CK-BB）、嗜铬蛋白A（CgA）等相关，可作为治疗检测和早期复发的辅助指标，联合检测可提高敏感性和特异性。4.低