AZD9291（奥斯替尼）英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)已经成功上市，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

　　服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用盐酸厄洛替尼（特罗凯）一年以上效果还依旧明显的患者。

服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳，盐酸厄洛替尼（特罗凯）的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变，而这类病人就没有可以替代的药物了，病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

AZD9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR和L858R/T790M EGFR的IC50分别为12.92 nM和11.44 nM。

根据英国阿斯利康做的临床数据分析，发现在一项单独的剂量试验中，63位确定的T790M基因突变的非小细胞肺癌患者经过EGFR TKI治疗的患者服用AZD929180mg后发现客观有效率位51%，中位应答时间位12.4个月。

血液系统常见的副作用包括淋巴细胞减少，血小板减少，贫血，白细胞减少；消化系统常见副作用为腹泻，恶心，食欲减退，便秘，口腔炎；皮肤常见反应为：皮疹，皮肤干燥，指甲毒性，皮肤瘙痒，皮肤干燥（包括湿疹），指甲毒性（包括指甲和甲床疾病）；代谢异常如低钠血症，高镁血症；眼部副作用：眼睛疾病，包括干眼症，视力模糊，角膜炎等；其他副作用包括咳嗽，腰痛，头痛，心肌病，静脉血栓等。

服用AZD9291前，需要将患者的病情告知医生，特别是以下情况： 

1、是否有肺部或者呼吸相关的疾病。

2、是否有心脏问题，包括QT间期延长。

3、 是否电有解质紊乱，例如钾、钠、钙和镁离子。 

4、是否已经怀孕或者计划怀孕。

由于AZD9291对胎儿有害。女性在使用AZD9291期间如果怀孕或者怀疑怀孕，请立即告诉医生。 处于育龄的女性患者，应该在服用AZD9291期间和服药结束后的6周内采取有效的避孕措施。 男性患者，如果妻子处于育龄阶段，男性患者应该在服用AZD9291期间和服药结束后的4周内采取有效的避孕措施。 正处于哺乳期或有哺乳计划。AZD9291是否能够进入母乳目前尚未确定。用药期间和停药后2周内禁止哺乳。

对于患者正在服用的药物（包括处方药、非处方药、保健品以及中草药，尤其是控制心脏疾病及血压的药物），请直接咨询医生意见。

药物相互作用

　　未曾用TAGRISSO与CYP酶和转运蛋白的抑制剂，诱导剂或底物进行药物相互作用研究。

　　1 其他药物对Osimertinib的影响

　　强CYP3A抑制剂

　　避免TAGRISSO与强CYP3A抑制剂的同时给药，包括大环内酯类抗生素(如，泰利霉素[telithromycin])，抗真菌药(如，意曲康唑[itraconazole])，抗病毒药(如，利托那韦[ritonavir])，奈法唑酮[nefazodone]，因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加osimertinib血浆浓度。如无其他另外存在，严密监视患者对TAGRISSO的不良反应。

　　强CYP3A诱导剂

　　避免TAGRISSO与强CYP3A诱导剂的同时给药(如，苯妥英钠[phenytoin]，利福平[rifampicin]，卡马西平[carbamazepine]，圣约翰草[St. John’s Wort])因为强CYP3A诱导剂可能减低 osimertinib血浆浓度。

　　2 Osimertinib对其他药物的影响

　　避免的同时给药TAGRISSO与药物是CYP3A，乳癌耐药性蛋白(BCRP)，与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物，包括但不限于芬太尼[fentanyl]，环孢霉素[cyclosporine]，奎尼丁[quinidine]，麦角生物碱[ergot alkaloids]，苯妥英钠，卡马西平，因为osimertinib可能增加或减低这些药物的血浆浓度。

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