什么是AZD9291?
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  AZD9291(奥斯替尼)英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)已经成功上市,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

  服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了,部分患者可以服用3-5年才产生耐药,但这是少数的,多数患者在1-2年间就已经产生耐药,尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼(特罗凯)来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼(特罗凯)耐药的时间远不及易瑞沙长,一般半年以上就陆续开始产生耐药了,多数患者在半年至一年间耐药,极少有服用盐酸厄洛替尼(特罗凯)一年以上效果还依旧明显的患者。

服用吉非替尼(易瑞沙)、国产凯美纳,盐酸厄洛替尼(特罗凯)的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变,而这类病人就没有可以替代的药物了,病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

AZD9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR和L858R/T790M EGFR的IC50分别为12.92 nM和11.44 nM。

AZD921作用机制
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AZD921作用机制

  AZD9291和易瑞沙、特罗凯一样,结合到肿瘤细胞表面的EGFR(表皮生长因子受体)细胞内侧关键位点,阻止其磷酸化导致肿瘤细胞无法增殖并凋亡

AZD9291真的那么有效吗?
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根据英国阿斯利康做的临床数据分析,发现在一项单独的剂量试验中,63位确定的T790M基因突变的非小细胞肺癌患者经过EGFR TKI治疗的患者服用AZD929180mg后发现客观有效率位51%,中位应答时间位12.4个月。

AZD9291安全吗?AZD9291的副作用(不良反应)是什么?
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血液系统常见的副作用包括淋巴细胞减少,血小板减少,贫血,白细胞减少;消化系统常见副作用为腹泻,恶心,食欲减退,便秘,口腔炎;皮肤常见反应为:皮疹,皮肤干燥,指甲毒性,皮肤瘙痒,皮肤干燥(包括湿疹),指甲毒性(包括指甲和甲床疾病);代谢异常如低钠血症,高镁血症;眼部副作用:眼睛疾病,包括干眼症,视力模糊,角膜炎等;其他副作用包括咳嗽,腰痛,头痛,心肌病,静脉血栓等。

AZD9291有什么需要注意的吗?
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服用AZD9291前,需要将患者的病情告知医生,特别是以下情况: 

1、是否有肺部或者呼吸相关的疾病。

2、是否有心脏问题,包括QT间期延长。

3、 是否电有解质紊乱,例如钾、钠、钙和镁离子。 

4、是否已经怀孕或者计划怀孕。

由于AZD9291对胎儿有害。女性在使用AZD9291期间如果怀孕或者怀疑怀孕,请立即告诉医生。 处于育龄的女性患者,应该在服用AZD9291期间和服药结束后的6周内采取有效的避孕措施。 男性患者,如果妻子处于育龄阶段,男性患者应该在服用AZD9291期间和服药结束后的4周内采取有效的避孕措施。 正处于哺乳期或有哺乳计划。AZD9291是否能够进入母乳目前尚未确定。用药期间和停药后2周内禁止哺乳。

对于患者正在服用的药物(包括处方药、非处方药、保健品以及中草药,尤其是控制心脏疾病及血压的药物),请直接咨询医生意见。

AZD9291安全吗?AZD9291的副作用(不良反应)是什么?
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药物相互作用

  未曾用TAGRISSO与CYP酶和转运蛋白的抑制剂,诱导剂或底物进行药物相互作用研究。

  1 其他药物对Osimertinib的影响

  强CYP3A抑制剂

  避免TAGRISSO与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素(如,泰利霉素[telithromycin]),抗真菌药(如,意曲康唑[itraconazole]),抗病毒药(如,利托那韦[ritonavir]),奈法唑酮[nefazodone],因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加osimertinib血浆浓度。如无其他另外存在,严密监视患者对TAGRISSO的不良反应。

  强CYP3A诱导剂

  避免TAGRISSO与强CYP3A诱导剂的同时给药(如,苯妥英钠[phenytoin],利福平[rifampicin],卡马西平[carbamazepine],圣约翰草[St. John’s Wort])因为强CYP3A诱导剂可能减低 osimertinib血浆浓度。

  2 Osimertinib对其他药物的影响

  避免的同时给药TAGRISSO与药物是CYP3A,乳癌耐药性蛋白(BCRP),与CYP1A2有狭窄治疗指数的敏感底物,包括但不限于芬太尼[fentanyl],环孢霉素[cyclosporine],奎尼丁[quinidine],麦角生物碱[ergot alkaloids],苯妥英钠,卡马西平,因为osimertinib可能增加或减低这些药物的血浆浓度。

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