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了解奥希替尼用药方法和相关提示事项
时间:2017-10-18   作者:奥希替尼 【转载】   

  AZD9291有阿斯利康原研的,孟加拉有黑的和白的,印度的,还有国内的原料药,主流就有五种,还不说什么老挝越南巴拉圭那些不知道什么人生产的,而同样的药,不一样的价格,几千到几万,关键还没发判断谁是真谁是假,简直让人难以抉择。

  1、如果经济实力很好,可用阿斯利康原研药。(不说是否出国,到欧美治疗。)其成本是两年35万(一盒5.1万,第一年买四送八,第二年买三送九,更长的不知道怎么算。)

  2、对于绝大多数普通患者而言,只能在印度,孟加拉黑白版和原料药之间选择,这几个选择之所以难,就在于信息不对称,市场混乱,如果了解情况,自然也很容易抉择:

  A、首先排除老挝、埃及、越南等所有非主流的azd9291,几乎都是来历不明,风险未知的。

  B、印度版,原来生产AZD9291的厂家已经停产,(据说是目前印度已经申请加入WTO的原因,本人无法确证其具体原因,但厂已关闭是属实的),其也就是说现在购买的印度版,要么是假药,要么是生产日期已经较长的,面临过期的换新包装的药。所以这个选项再排除。

  C、原料药,都是国内厂商提供,有效含量和杂质不好判断,难免存在耐药快,副作用不明等情况,但优势是价格低,是经济情况实在很困难患者的不得已选择。

  D、孟加拉黑盒与孟加拉两款白盒

  需要先说明的是孟加拉作为世界上欠发达的国家之一,享受智慧财产权保护豁免至2032年,因此孟加拉政府可不经原研药厂家同意,授权生产其最新产品。(聪明的朋友马上就能想到,有好产品去孟加拉盗版是可以的哦。)这就是目前孟加拉政府当地几家大型药厂生产世界制药巨头研发的靶向药的原因。

  黑盒:价格几乎是白盒两倍略多,药效一样,符合消费市场的买贵心理,土豪随意!

  白盒:价格比原料稍贵,一月两千多,安全性等有保障。

  结论:经济实力好的话,吃阿斯利康最好;经济条件很差,万不得已可以选用原料药;经济能力一般,安全性,性价比综合考量,可以用孟加拉白盒。

  AZD9291是阿斯利康治疗肺癌的新一代靶向药物,目前来看算是第三代肺癌靶向药物,AZD9291可以用来克服之前第一、二代肺癌抗EGFR靶向药物耐药的情况,如第一代的易瑞沙、特罗凯、第二代的2992即阿法替尼。

  AZD9291只是阿斯利康的研发代码,目前AZD9291的成品药Osimertinib即商品名:Tagrisso已经上市,见此文:AZD9291商品药Tagrisso塔格瑞斯获FDA批准上市,但我们国内还没有上市销售,目前国内上市的情况还没有计划表。

  为便于患者朋友了解用药方法和相关提示事项,本用药说明在原研药说明书基础上进行了编辑整理,省略了药代动力学原理等普通患者难于理解且与常规用药关系不大的内容和临床数据,补充了副作用的常见处理方法。

  本用药说明仅为方便患者朋友用药参阅,不能替代医嘱,亦并非完整的药物说明。

  AZD9291

  通用名:奥希替尼(Osimertinib),商品名:塔格瑞斯(Tagrisso)

  1. 主要靶点

  EGFR,T790M(体外试验中,AZD9291在临床相关浓度还可抑制HER2,HER3,HER4,ACK1和BLK的活性。

  2. 适应症和用途

  对表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗有抵抗的EGFR T790M突变阳性、手术无法治愈的或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  3. 剂量

  每日80mg,口服一次(脑转移患者通常100mg起),直至疾病进展或发生无法耐受的毒副作用。

  4. 给药方法

  空腹或与食物同服。如漏服一次,不必补服,下次服药时间按计划服用即可。对于有吞咽困难的患者,可用约50ml水(勿使用碳酸溶液)完全溶解药物后口服或通过鼻咽管给药。

  5. 不良反应及处理

  5.1 常见不良反应(>20%)及处理

  a. 腹泻(42%)。应避免过食或进食不易消化的食物,可酌情服用斯密达(蒙脱石散)、易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)或遵医嘱对症治疗。严重者注意预防脱水和电解质紊乱。

  若腹泻严重,或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素,以减轻中毒症状。

  b. 皮疹(41%)。可用百多邦(莫匹罗星软膏)外涂患处预防感染。

  c. 皮肤干燥(31%)。可用维生素E软膏外涂患处。

  d. 指甲毒性(25%)。预防甲沟炎,可修剪指甲,避免甲缘嵌入皮肤。已发生化脓的,可用碘伏涂抹患处,或用头孢类或左氧氟沙星药物粉末敷于患处。

  5.2 导致药物减量和治疗中断的不良反应:

  a. 心电图QTc间期延长(2.2%)。常见指征包括头晕,昏厥和头重脚轻感。对于有QTc延长病史的患者,应监视心电图和电解质。

  QTc间期延长可能发生威胁生命的心律不齐的患者,应永久地终止9291给药。

  b. 心肌病变(1.4%)。其中0.2%为致命性。常见指征包括但不限于心衰,肺水肿,左心射血功能(LVEF)减低或应激性心肌病变。

  应在9291治疗开始前和用药后每3个月,通过超声心动图或多门控探测扫描(MUGA)评估LVEF。如射血分量较治疗前降低10%或低于50,应停止9291给药。对于在4周内无法解除症状的充血性心衰,或持续的无症状的左心射血功能障碍,应永久地终止9291给药。可预防性服用辅酶Q10每日100-300mg。

  c. 中性粒细胞减少(1.9%)。遵医嘱进行对症治疗,防止感染。

  d. 间质性肺炎(ILD,3.3%)。其中0.5%为致命性。可能指示ILD的指征包括但不限于呼吸困难,咳嗽和发热。如确诊ILD,应永久地终止9291给药。

  6. 药物相互作用

  6.1 强CYP3A抑制剂。可能增加AZD9291的血药浓度,应避免二者同服。强CYP3A抑制剂包括大环内酯类抗生素(如,泰利霉素),抗真菌药(如,意曲康唑),抗病毒药(如,利托那韦,奈法唑酮)。

  6.2 强CYP3A诱导剂。可能降低AZD9291的血药浓度,应避免二者同服。强CYP3A诱导剂包括苯妥英钠,利福平,卡马西平,圣约翰草等。

  7.药物储存

  将AZD9291放置于25°C干燥避光环境下。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

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