靶向疗法是继手术、放化疗之后治疗癌症的又一新方法，主要是利用靶向药物来对癌细胞进行精准杀灭，且不会伤及肿瘤周围的正常组织细胞，是目前抗癌的一项重要手段。下面由海得康为大家详细介绍一下治疗肺癌的靶向药物都有哪些，以便大家对肺癌的靶向治疗有更加深入的认识。

　　1ALK抑制剂

　　约 2-5%NSCLC 患者体内肿瘤染色体 2 [INV(2)(p21p23)] 的短链反转，导致 EML4 基因外显子 1-13 与 ALK 基因外显子 20-29 融合，形成 EML4-ALK 融合酪氨酸激酶，从而影响细胞的增殖、分化、和抗坏死功能。克唑替尼(赛可瑞)是口服型三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，可抑制 ALK 和 MET 酪氨酸激酶，还能够抑制 ROS1 和 RON 激酶的活性。

　　克唑替尼在全球多个国家获准用于治疗复治的 ALK 重排晚期 NSCLC 或转移性 NSCLC。

　　2EGRF RTK抑制剂

　　EGFR RTK抑制剂简称EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)，可直接作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶，与ATP竞争性结合于酪氨酸激酶功能域，可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化。

　　目前临床上应用的第一代EGFR-TKI有厄洛替尼(商品名特罗凯)、吉非替尼(商品名易瑞沙)、和埃克替尼(商品名凯美纳)。

　　二代EGFR-RTK以阿法替尼和来那替尼(Neratinib)为代表。适应征同一代EGFR-TKI，但为EGFR-RTK的不可逆抑制剂。治疗机理除竞争性地占据EGFR上ATP结合位点外，还能与EGFR结合口袋开口处附近所特有氨基酸残基发生烷基化作用或共价键结合，进而实现对EGFR的不可逆抑制。

　　三代及后续EGFR-TKI包括AZD9291和CO-1686等化合物，不可逆抑制EGFR，对野生型EGFR也存在抑制作用，并且对发生T790M耐药突变的患者仍有较高的有效率。CO-1686是一种新型的口服、靶向共价不可逆突变型的EGFR抑制剂，能够有效地抑制EGFR-T790M突变体，对野生型EGFR作用力弱。

　　3抗EGFR单克隆抗体

　　针对 EGFR 的单克隆抗体可与肿瘤细胞表面的 EGFR 结合，通过一系列作用导致肿瘤细胞表面的 EGFR 下调并抑制 EGFR 信号通路。此外，单克隆抗体还可通过免疫学机制、如抗体依赖性细胞毒性作用等发挥作用。这类药物有西妥昔单抗、necitumumab、马妥珠单抗(matuzumab)、帕尼单抗(panitumumab)及其他药物。

　　4VEGFR2抑制剂

　　目前，作用于VEGFR的分子靶向药物，包括一些已经获批用于治疗的药物(其中大部分药物尚未在中国上市)，也包括一些处于试验阶段，有比较良好的治疗前景的药物，还包括一些已经在临床试验中获得阴性结果的药物。Cyramza (ramucirumab)是一种全人源化IgG1单克隆抗体，是一种受体拮抗剂，靶向结合于血管内皮生长因子(VEGF)受体2的胞外域，从而阻断血管内皮生长因子配体(VEGF-A，-C，-D)的相互作用，并抑制受体激活。Cyramza 通过阻断帮助肿瘤增长的血液供应而发挥作用。

　　这款药物适用于以铂类为基础化疗治疗期间或治疗后肿瘤出现恶化的患者，常与另一款化疗药物多西他赛合并用药。

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