奥希替尼（Osimertinib，商品名: 泰瑞沙 生产商：阿斯利康） 

       奥希替尼是英国阿斯利康生产的第三代TKI靶向药物，用于晚期非小细胞肺腺癌（NSCLC）患者。治疗晚期非小細胞肺癌，这是目前世界上最新研发的靶向药物。

 既往EGFR抑制剂耐药且有T790M突变的非小细胞肺癌

⑴在用TAGRISSO开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在。

⑵ 80 mg p.o. qd，与进食无关。 

最常见的不良反应（≥25%）为腹泻、皮疹、皮肤干燥、和指甲毒性。

           Osimertinib为EGFR激酶不可逆抑制剂，其与EGFR突变体结合(EGFR T790M、858R、外显子19缺失)浓度比野生型低大约9倍。在培养细胞和动物肿瘤移植模型中，osimertinib对携带有EGFR突变（EGFR T790M/L858R、L858R、T790M/19号外显子缺失、的19号外显子缺失、较低程度的野生型EGFR放大）的非小细胞肺癌细胞系有抗肿瘤的活性。其两种药物活性代谢物(AZ7550和AZ5104)与osimertinib有具相似抑制作用。AZ7550与osimertinib具有相似的效力，而AZ5104对19号外显子缺失和T790M突变体以及野生型EGFR的效力更大。体外osimertinib在临床相关浓度还可以抑制HER2、HER3、HER4、ACK1以及BLK的活性。   

原研厂商：AZ阿斯利康

研发代码：AZD9291

上市时间：2015

药物类型：小分子

CFDA：已获批