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肺癌患者怎么选择靶向药
时间:2017-08-22   作者:奥希替尼 【转载】   

  今天继续给大家讲解如何选择肺癌靶向药,后续还会有乳腺癌,卵巢癌,胃癌,食道癌,结直肠癌等癌症的靶向药选择的系列文章;如果你需要这方面的信息,就请关注香港爱妃健康管理公众号吧。

  1. 色瑞替尼,(Zykadia)

  Zykadia是ALK抑制剂,于2014年被美国FDA批准治疗ALK阳性(EML4-ALK基因融合突变)晚期已转移非小细胞肺癌。Zykadia可以抑制蛋白激酶ALK,IGF-1R和ROS1的活性,这些蛋白在非小细胞肺癌大多会表达异常。

  Zykadia对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。 适应ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

  这是一个晚期非小细胞肺癌患者(携带ALK基因重排突变)在接受Zykadia治疗前后的PET Scan图。 治疗前,患者的状态极其严重,肿瘤组织(左图中肺部黑色部分)几乎充满了整个胸腔;但是在接受Zykadia治疗3.5周后,通过右图可以发现,胸腔中几乎所有主要肿瘤病灶都已消失,仅剩下若干大幅缩小的肿瘤病灶(右图中肺部黑色部分)。

  因此,对于携带EML4-ALK基因融合突变、ALK/IGF-1R/ROS1基因表达异常的肺癌患者,可以考虑色瑞替尼,(Zykadia)

  2.  雷莫芦单抗 (Cyramza)

  Cyramza在2014年陆续被美国FDA批准治疗胃癌,结直肠癌和非小细胞肺癌。

  由于肿瘤组织的增大都会经历angiogenesis的过程,即在肿瘤组织周边形成新生血管来给肿瘤细胞运输营养。因此抑制这一过程可以抑制大多肿瘤的增殖。参见下图:

  Cyramza是一种单克隆抗体药物,它主要通过和血管内皮生长因子受体(VEGFR2)结合,抑制肿瘤周边的新血管生成,抑制肿瘤的营养供给,进而达到抑制肿瘤增殖的效果。

  所以Cyramza对于大多数肺癌患者都是一种可以选择的药物。

  3. 奥希替尼(AZD9291,Tagrisso )

  Tagrisso 被国内患者熟知为9291,是第三代酪氨酸激酶抑制剂,于2015年11月份被美国FDA批准治疗携带EGFR突变的癌症。

  这是一个晚期非小细胞肺癌患者(携带ALK基因重排突变)在接受Zykadia治疗前后的PET Scan图。 治疗前,患者的状态极其严重,肿瘤组织(左图中肺部黑色部分)几乎充满了整个胸腔;但是在接受Zykadia治疗3.5周后,通过右图可以发现,胸腔中几乎所有主要肿瘤病灶都已消失,仅剩下若干大幅缩小的肿瘤病灶(右图中肺部黑色部分)。

  4. 耐昔妥珠单抗(Portrazza)

  Portrazza是一种抑制血管内皮生长因子EGFR的单克隆抗体药物,主要针对于非小细胞肺癌中的鳞状细胞癌。FDA官网数据上显示Portrazza在治疗非鳞状细胞癌的非小细胞肺癌患者时,效果并不明显。

  因此对于非小细胞肺癌中的鳞状细胞癌患者,Portrazza是一种选择;但是对于非小细胞肺癌中非鳞状细胞癌患者,并不推荐使用Portrazza。

  5. 爱乐替尼(Alecensa)

  Alecensa是蛋白激酶ALK抑制剂的口服药物。于2015年被美国FDA批准,用于治疗携带ALK基因突变的非小细胞肺癌,尤其是针对无法忍受Xalkori副作用的患者。

  Alecensa可以有选择地阻断两种受体酪氨酸激酶:间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET原癌基因。 活性代谢物M4具有与ALK相似的活性。 ALK的抑制可以阻断STAT3和PI3K / AKT / mTOR细胞信号通路,诱导肿瘤细胞的凋亡通路。

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